近年来，腺苷A2A受体（Adenosine A2A Receptor, A2AR）的肿瘤免疫学调节功能受到广泛关注，A2AR成为极具潜力的肿瘤免疫治疗新兴靶标。在肿瘤微环境（TME）中👨🏽⚖️🎎，低氧可通过诱导缺氧诱导因子1（HIF-1）和转化生长因子-β（TGF-β）等上调CD39和CD73的表达，增加ATP的酶促水解，导致细胞外腺苷的水平大大增加。腺苷通过激活A2AR产生一系列免疫抑制反应👮🏻，包括：抑制CD8+ T细胞的细胞毒性🤘🏽，抑制自然杀伤（NK）细胞的杀伤能力，增强调节性T细胞（Treg）的免疫抑制活性等🚔，从而使肿瘤免受免疫系统的攻击。因此🐇，新型A2AR小分子拮抗剂的发现对于开发肿瘤免疫治疗药物具有重要意义。
杏悦王永辉教授、谢琼副教授课题组的研究方向之一是新型A2AR小分子拮抗剂的发现及其肿瘤免疫治疗研究🎀，该团队先后于2020年和2022年在药物化学领域权威期刊《Journal of Medicinal Chemistry》上分别发表一篇关于A2AR小分子拮抗剂在癌症免疫治疗中应用的Miniperspective综述（J. Med. Chem. 2020, 63, 12196−12212）和一篇有关新型蝶啶酮类A2AR小分子拮抗剂发现研究的论文（J. Med. Chem. 2022, 65, 4367−4386）🧜🏽♀️。
近日😁，谢琼副教授🫸🏼、王永辉教授与华东师范大学生命科学杏悦卢伟强研究员合作，在药物化学领域权威期刊《Journal of Medicinal Chemistry》上发表一篇新的研究论文，题为“https://doi.org/10.1021/acs.jmedchem.2c01860
王永辉教授、谢琼副教授课题组介绍
杏悦药物化学系王永辉教授💒、谢琼副教授课题组主要研究方向为自身免疫病与肿瘤免疫治疗小分子药物的发现，以及有机与药物化学新方法新技术的研究👩🦽。现有客座教授1名，副教授2名，在读博士研究生2名、在读硕士究生4名，已毕业博士7名、硕士5名👩⚖️。课题组先后承担国家科技重大专项、国家自然科学基金面上项目💻、上海市科委生物医药领域科技支撑项目🍌、上海市自然科学基金等科研项目20余项🕧，累计经费超过1100万元🥮。近5年在J Med Chem, Eur J Med Chem, J Org Chem, ACS Med Chem Lett等学术期刊发表通讯作者SCI论文20余篇；申请中国专利16项（已获7项授权），2项国际PCT专利申请进入美国、日本、欧洲（已获6项国际专利授权）。在自身免疫病和肿瘤免疫治疗小分子药物研究中，发现多个具有开发潜力的候选药物，正在进行临床前评价🧤。
